Антидепрессанты: как они работают

Антидепрессанты — это группа лекарств для коррекции депрессии и улучшения настроения. Они влияют на уровень нейротрансмиттеров в мозге (включая серотонин, норэпинефрин и дофамин), помогая восстановить их баланс и улучшить настроение.

Антидепрессанты выступили в 1950 -х годах, когда ученые обратили внимание на неожиданные результаты терапии туберкулезом. Препарат Ipronica, развитый как анти -туберкулезский агент, вызванный у пациентов, увеличиваясь в настроении и эйфории. Вместо подавления центральной нервной системы, как и ожидалось, она усилила активность нейротрансмиттеров, частично блокируя фермент моноаминоксидазу (MAO). Это увеличило содержание серотонина и норэпинефрина в синаптическом зазоре, что дало выраженный антидепрессивный эффект.

Примерно в то же время в Швейцарии группа исследователей, изучающая структуру новых психотропных агентов, создала имипрамин. Первоначально препарат рассматривался как потенциальное лекарство от психозов, но клинические испытания показали другой результат — заметное облегчение симптомов депрессии. Имипрамин стал «предком» группы так называемых трициклических антидепрессантов (TCAS), которые доказали себя как влиятельные агенты, способные смягчить глубокую депрессию.

Ипрониазид и имипрамин заложили основу современной антидепрессантной фармакотерапии. Дальнейшие исследования расширили, как нейротрансмиттеры влияют на настроение. Это привело к появлению других групп антидепрессантов, о которых мы поговорим ниже.

Что такое антидепрессанты и как они работают

Антидепрессанты могут отличаться по своей химической структуре, механизму действия и клиническим профилем. Это позволяет врачам выбирать отдельную терапию в зависимости от тяжести расстройства, сопутствующей патологии и характеристик пациента. Рассмотрим основные группы антидепрессантов.

Мао ингибиторы

Ингибиторы моноаминоксидазы (MAO) блокируют фермент MAO, который ответственен за расщепление моноаминов (серотонин, норэпинефрин, дофамин и другие биогенные амины). Это повышает их уровень в синаптическом разрыве, что помогает улучшить настроение и уменьшить депрессивные проявления. Ингибиторы МАО обычно используются в случае нетипичной или устойчивой депрессии.

Есть несколько типов фермента Мао. Следовательно, ингибиторы МАО неспецифичны и специфичны.

Неспецифические ингибиторы Мао

Неспецифические ингибиторы MAO (например, iPronicia, фенолзин) ингибируют активность как фермента, так и изоформ MAO-B. Это приводит к увеличению концентрации серотонина, норэпинефрина, дофамина и ряда других моноаминов. Из -за широко распространенного покрова фермента лекарства могут иметь ярко выраженный эффект, но имеют более высокий риск побочных эффектов. Они используются в основном, когда другие антидепрессанты не дают надлежащего результата.

Специфические ингибиторы Мао

Эти ингибиторы MAO (например, моклобемид) избирательно ингибируются в основном MaO-A, увеличивая концентрацию серотонина и норэпинефрина в первую очередь. Из-за этого они лучше переносятся, потому что влияние на MAO-B (ответственный за метаболизм дофамина) менее выражено. Это снижает риск некоторых побочных реакций.

Неселективные блокаторы обратного захвата нейронов моноаминов

Эта группа включает в себя лекарства, которые подавляют обратный захват нескольких типов нейротрансмиттеров (включая серотонин и норэпинефрин) в нервных окончаниях. Они не показывают высокую селективность, которая одновременно влияет на различные системы посредников.

Основными представителями этой категории являются трициклические и гетероциклические антидепрессанты. Такие препараты используются в основном для лечения умеренных и тяжелых форм депрессии, часто в больнице или под пристальным наблюдением врача.

Механизм действия неселективных блокаторов состоит в том, чтобы блокировать транспортные белки, которые возвращают медиаторы (в основном серотонин и норэпинефрин) обратно в пресинаптические окончания после их высвобождения в синаптический разрыв. В результате концентрация нейротрансмиттеров в синапсе увеличивается, что приводит к увеличению передачи нервного импульса и, в конечном счете, для улучшения настроения и уменьшения симптомов депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата

В отличие от неселективных блокаторов, селективные ингибиторы обратного захвата в основном влияют на определенные один или два типа нейротрансмиттеров (серотонин, норэпинефрин, дофамин). Из -за этого они имеют тенденцию иметь меньше побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SVIZS)

Это одна из наиболее распространенных и относительно безопасных групп антидепрессантов. Он включает в себя такие препараты, как флуоксетин, сертралин, пароксетин, квейлопрам, эсциталопрам и многое другое. Рассмотрим особенности таких лекарств.

• Механизм действия. SSR блокируется серотонином конвейером (SERT), который отвечает за возврат этого нейротрансмиттера в пресинаптический нейрон. В результате серотонин задерживается дольше в синаптическом зазоре и взаимодействует с рецепторами на постсинаптической мембране.
• Преимущества. По сравнению с классическими ингибиторами TCA или MAO SSIZS реже вызвана седативным, антихолинергическим и сердечно -сосудистым побочными эффектами. Они подходят для широкого спектра пациентов, в том числе тех, у кого сопутствующие заболевания.
• Недостатки. SSR могут вызвать тошноту, диарею, головную боль, беспокойство в начале терапии, а также проблемы со сном или сексуальные расстройства. Кроме того, в первые недели лечения возможны кратковременные усиленные тревоги или самоубийственные настроения, особенно у подростков и молодежи, поэтому выбор препарата и его дозировки следует принимать внимательно.

Эта группа лекарств часто назначается как первая линия лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и обсессивно-компульсивного расстройства.

Селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина

Эти препараты в основном влияют на систему норэпинефрина, блокируя работу своего трансфигнатного белка.

Особенности следующих лекарств:

• Механизм действия. Повышение уровня норэпинефрина в синапсах увеличивает активацию альфа и бета-адренорецептов, которые могут снизить ощущение усталости, апатии, улучшить концентрацию и мотивацию.
• Приложение. Такие средства могут быть полезны, когда в клинической картине депрессии преобладают симптомы эргии, общего ингибирования, отсутствия инициативы и эффективности.
• Побочные эффекты. Повышенная тревога, бессонница, тахикардия, потенциальное повышение артериального давления, сухость во рту и другие симптомы, связанные с адренергической активацией.

Эта группа антидепрессантов назначается реже, чем SSR, но это может быть альтернативой, если пациент не подходит для других лекарств.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SHIZSN)

Эти препараты блокируют серотонин и норэпинефриновые конвейеры, которые увеличивают концентрацию обоих медиаторов в синаптическом зазоре.

• Индикация. Спины назначаются во время депрессивных расстройств, тревоги, фибромиалгии, невропатической боли. Они могут быть эффективными, если SSR не приводит к желаемому терапевтическому эффекту.
• Преимущества. Комбинированное увеличение уровней серотонина и норэпинефрина может более глубоко влиять на мотивацию и эмоциональную сферу.
• Недостатки. Возможно артериальное давление, особенно при использовании венлафаксина в высоких дозах, а также возникновение бессонницы, потоотделения, головной боли или головокружения. Терапия должна начинаться с низких доз и постепенно увеличиваться под наблюдением врача.

Агонисты моноаминовых рецепторов

Это группа антидепрессантов, которая в основном влияет на рецепторы серотонина или норэпинефрина, а не (или в дополнение к) блокированию их обратного захвата или расщепления. Примером являются норедренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты, наиболее известным представителем которого является миразапин. Он блокирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, увеличивая высвобождение серотонина и норэпинефрина и избирательно влияет на рецепторы серотонина (5-HT2, 5-HT3). Благодаря дополнительному антигистаминному действию миразапин часто улучшает сон и аппетит, но иногда вызывает чрезмерную сонливость и увеличение веса.

Другим примером являются специфические серотонинергические антидепрессанты (мастерская, Nozzodon, Trazodone), которые частично мучият отдельные подтипы серотониновых рецепторов или одновременно блокируют их (5-HT2, 5-HT3) и подавляют обратный захват серотонина.

Депрессия: Могу ли я сделать без лекарств?

Эта проблема часто возникает среди пациентов и среди экспертов. Ответ зависит от тяжести расстройства, его клинических проявлений и индивидуальных характеристик человека. Например, в случае легких форм депрессии можно добиться улучшения, полагаясь на психотерапию, изменения образа жизни и различные типы психологической поддержки. Однако при средней и тяжелой депрессии лекарства становятся ключевым элементом лечения.

Антидепрессанты: почему нельзя воспринимать самостоятельно

Антидепрессанты — это лекарства, которые могут вызвать различные, иногда непредсказуемые побочные эффекты. Вот почему в большинстве стран они выпускаются только по рецепту, и процесс лечения требует специалиста. Рассмотрим основные причины, по которым самоотверждение таких лекарств опасно.

1. Правильный выбор препарата. Различные антидепрессанты (трициклический, SSR, SSR, ингибиторы MAO и т. Д.) имеют свои собственные характеристики и различаются по действию, побочным реакциям и противопоказаниям. Врач учитывает клиническую картину, сопутствующие заболевания, принятие других препаратов и даже отдельные генетические особенности пациента, чтобы выбрать наиболее эффективное и безопасное лекарство.

2. Коррекция дозировки. Оптимальная доза часто устанавливается постепенно, анализируя переносимость препарата, изменения в здоровье и потенциальные побочные эффекты. Слишком быстро увеличение дозы может усугубить негативные реакции или вызвать ухудшение, а также резкое снижение или прекращение — привести к выводу и рецидиве депрессии.
3. Синдром отмены. В случае внезапной остановки многих антидепрессантов у людей может возникнуть головокружение, беспокойство, раздражительность, нарушения сна, тошнота и головная боль. Это не всегда означает «зависимость» в классическом смысле, но указывает на необходимость постепенного сокращения дозы под наблюдением специалиста.
4. Контроль побочных эффектов. В первые недели терапии часто возникают побочные эффекты (тошнота, диарея, расстройства сна, тревога, головная боль), которые впоследствии могут ослабить или исчезнуть или исчезнуть. Если их интенсивность является чрезмерной или опасной, врач решает исправить режим лечения.
5. Взаимодействие с другими лекарствами и противопоказаниями. Антидепрессанты могут реагировать на другие препараты (обезболивающие, антиолумированные, кардиологические, гормональные агенты), что увеличивает риск побочных эффектов или снижает эффективность терапии. Кроме того, некоторые препараты категорически противопоказаны при определенных заболеваниях (глаукома, тяжелые расстройства сердечного ритма и т. Д.). Только врач может оценить все факторы.
6. Принимая во внимание самоубийственные рискиПолем В первом периоде введения антидепрессантов возможны парадоксальные реакции, когда энергия и мотивация улучшаются немного быстрее, чем общее настроение и уровень безнадежности. Из -за этого некоторые пациенты могут увеличить риск самоубийства. Врач предупреждает пациента, контролирует его состояние и, при необходимости, корректирует лечение или обеспечивает другую поддержку.

Поэтому именно медицинская поддержка гарантирует безопасность и эффективность лечения. Специалист учитывает анамнезис, ход заболевания и реакцию пациента, что заставляет лечение привести к желаемому эффекту.